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碳酸酐酶IX特异性PET探针的制备研究
Preparation of a specific probe for Carbonic Anhydrase IX

肿瘤乏氧普遍存在于多种实体肿瘤内,被认为是导致放射治疗和化学治疗失败的主要因素之一,对肿瘤乏氧进行测定、评价有助于实行针对性治疗,改善肿瘤治疗效果.近年来,正电子发射断层显像(Positron Emission Tomography, PET)结合18F-FDG等正电子发射核素标记的PET显像药物(分子探针),目前已经在肿瘤的临床诊断、治疗中得到广泛应用.PET在肿瘤乏氧检测中的应用也受到广泛关注,开发了18FMISO等多种对肿瘤乏氧具有特异性的PET探针. 乏氧会在肿瘤内诱导产生一系列的生理、生化变化,碳酸酐酶IX(CA IX)的过量表达即是其中之一.作为一种肿瘤乏氧标志物,CA IX在很多肿瘤细胞中有过表达,在肿瘤的增殖,转移过程中可能有着重要作用,是一个很有应用前景肿瘤分子影像诊断的靶点.本文以此为出发点,采用区别于现有肿瘤乏氧PET探针的研究思路,拟开发一种以CA IX为靶点,间接获得肿瘤乏氧信息的PET探针. 2004年Garaj报道了特异性的碳酸酐酶IX抑制剂,它们的Ki值分别为0.12,0.34,并且有很好的选择性. 基于这两个抑制剂的分子结构,本文设计、合成了两个可能用于CA IX检测的PET探针.首先合成了可能具有高亲和力和选择性的CA IX抑制剂4-[4-(2-氟乙氧基)-6-(2-羟基乙氧基)-1,3,5-三嗪-2-亚胺基]苯磺酰胺,用于前期生物学评价和探针放射化学合成的参比化合物,同时合成了用作氟-18标记前体4-(4,6-2[(4-甲基苯磺酸酯基)-2乙氧基]-1,3,5-三嗪-2-亚胺基)苯磺酰胺.在此基础上本文采用18F亲核取代标记的方法,实现了前体的18F标记,获得了4-[4-(2-氟[18F]乙氧基)-6-(2-羟基乙氧基)-1,3,5-三嗪-2-亚胺基]苯磺酰胺.

作者:
武明星
学位授予单位:
中国科学院上海应用物理研究所
专业名称:
无机化学
授予学位:
硕士
导师姓名:
张岚
关键词:
肿瘤乏氧;碳酸酐酶IX;PET;合成
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