丹酚酸B-卵磷脂复合物的制备及其性能研究
丹酚酸B是丹参中最主要的酚酸类化合物,具有广泛的药理活性,丹酚酸B的主要缺陷是脂水分配系数小,人体不易吸收；卵磷脂复合物是近二十年来发展起来的一种新的给药体系。卵磷脂可与药物发生较强相互作用,形成不同于原药和卵磷脂的新物质,也可与药物发生弱相互作用而改善药物的药学特性。卵磷脂复合物的形成使药物的脂溶性增强,生物利用度提高。
本文进行了丹酚酸B纯化工艺、卵磷脂复合物的制备工艺及丹酚酸B-卵磷脂复合物理化性能的研究。采用硅胶柱层析,SephadexLM-20柱层析和CG161柱层析,分离纯化丹酚酸B；针对分离得到的丹酚酸B,研究丹酚酸B-卵磷脂复合物的制备工艺,采用单因素考察和正交实验确定丹酚酸B-卵磷脂复合物的制备工艺条件反应溶剂,反应时间,丹酚酸B的质量浓度,反应投料比和反应温度；采用紫外分光光度法和红外光谱法鉴定了丹酚酸B-卵磷脂复合物的形成；考察复合物的表观溶解度、表观油/水分配系数。
实验结果表明,经过三种填料柱层析,分离纯化得到丹酚酸B纯品,液相色谱检测含量98.5％,稳定性良好,可作为复合物制备的原料药应用:复合物制备工艺条件:反应溶剂为四氢呋喃,反应时间为50min,丹酚酸B的质量浓度为2mg/mL,反应投料比(质量比)1:0.8,反应温度为55℃；经过紫外光谱和红外光谱分析,丹酚酸B和卵磷脂两者发生了复合,复合可能与卵磷脂极性部位胆碱经范德华力、氢键等作用结合形成复合物；复合物的表观溶解度、表观油/水分配系数测定结果表明,卵磷脂的加入使丹酚酸B在正辛醇中的表观溶解度提高80倍,在水中的表观溶解度提高了4倍,表观油/水系数测定P值提高10倍。
- 作者：
- 乐粉鹏
- 作者单位：
- 大连工业大学
- 会议时间：
- 2008年
- 中图分类号：
- R282.71；R284.2
- 关键词：
- 丹酚酸B；卵磷脂；丹酚酸B-卵磷脂复合物；制备
- 丹酚酸；磷脂复合物