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CLICK CHEMISTRY在<'188>RE标记生物分子中的应用

188Re作为治疗用放射性核素应用广泛,可以很方便地从188W-188Re发生器中得到,而fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+是一种好的188Re标记前体,优良的性质使其在近些年来的188Re标记研究中得到了较广泛的应用。
   Click Chemistry是Sharpless等人于2001年提出的组合化学新方法。1,3-偶极环加成反应是其中一个重要的反应类型,该反应采用叠氮化物与端位炔在Cu(I)催化下发生1,3偶极环加成反应,生成1,4-取代的1,2,3-三唑化合物。1,2,3-三唑是金属核素标记中常用的较为理想的三齿配体,但报道中鲜有1,2,3-三唑配体通过Click反应来实现。目前Click Chemistry在18F和99mTc标记中的应用已有文献报道,但应用于188Re却鲜见。因此,我们采用Click反应合成1,2,3-三唑氨基酸化合物,然后进行fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+标记。
   首先,通过Wong叠氮转化和亲核取代反应合成了3个叠氮化物叠氮丙氨酸、叠氮苯丙酸和苄基叠氮,作为Click反应原料,产物结构经核磁、质谱、红外进行表征。
   其次,通过两种途径合成1,2,3-三唑氨基酸化合物,以炔丙基甘氨酸为原料,分别与上述三个叠氮化物反应,得到3个1,2,3-三唑氨基酸化合物;以Boc-叠氮丙氨酸为原料,分别与炔草酯和炔基修饰磺胺反应,得到2个Boc保护的1,2,3-三唑氨基酸衍生物;产物结构经核磁、质谱、红外进行表征。
   对合成的1,2,3-三唑氨基酸化合物的fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+标记进行了初步的研究。苄基叠氮的Click反应产物即2-氨基-3-(1-苄基-1H-1,2,3-三唑-4-基)丙酸和[Et4N]2[Re(CO)3Br3]进行反应,形成参比化合物。产物结构经核磁,红外进行表征。利用CO固体源合成了fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+,其标记率大于95%。对2-氨基-3-(1-苄基-1H-1,2,3-三唑-4-基)丙酸进行了fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+标记,标记率88%,标记产物与参比化合物的Rf值一致。
   本研究为今后通过Click Chemistry合成1,4-取代1,2,3-三唑氨基酸化合物并进行fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+标记研究奠定了基础。

作者:
王妮
学位授予单位:
中国科学院上海应用物理研究所
专业名称:
无机化学
授予学位:
硕士
学位年度:
2009年
导师姓名:
周伟
中图分类号:
O621.255
关键词:
叠氮化物;放射性核素;组合化学;加成反应;亲核取代反应
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